美金刚（Memantine）

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1. 概述

美金刚（Memantine），化学名3,5-二甲基-1-金刚烷胺，是一种金刚烷胺类NMDA受体拮抗剂。它最初被开发用于治疗阿尔茨海默病等神经退行性疾病，后因其解离效应被作为娱乐性药物使用。

美金刚于2003年获得FDA批准用于治疗中重度阿尔茨海默病。与其他NMDA受体拮抗剂（如氯胺酮、右美沙芬）不同，美金刚是一种低亲和力、非竞争性NMDA受体拮抗剂，其解离效应相对温和但持续时间极长。

在娱乐性使用中，美金刚常被称为”右美沙芬+金刚烷胺”的组合。实际上，美金刚的作用机制与这两种药物有相似之处，但其独特的药代动力学特征使其效应持续时间可达18-36小时。

美金刚的主要作用机制包括：

与高亲和力NMDA受体拮抗剂（如氯胺酮）相比，美金刚的拮抗作用更为温和，这解释了其解离效应较弱但安全性相对较高的特点。

美金刚的超长半衰期（60-80小时）是其最显著的药代动力学特征。这意味着单次使用后，效应可持续18-36小时，且药物在体内需要数天才能完全清除。

美金刚在临床上主要用于：

在娱乐性使用中，美金刚的效应可分为以下等级：

警告：由于美金刚的超长半衰期，重复给药会导致药物在体内蓄积。切勿在24小时内重复给药，且效应可能持续数天。

美金刚的生理依赖潜力较低，但长期使用可能导致心理依赖。由于其超长半衰期，戒断症状通常出现较慢且持续时间较长。

可能出现的戒断症状包括：焦虑、失眠、烦躁不安。建议逐渐减量停药。

美金刚在全球多数国家属于处方药，但未列入国际麻醉品管制公约。由于其娱乐性使用日益增多，部分地区正在考虑加强监管。