5-APB(5-(2-氨基丙基)苯并呋喃)
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1. 概述
5-APB,化学名1-(苯并呋喃-5-基)-丙-2-胺,是一种苯并呋喃类共情剂,由迷幻药化学家大卫·E·尼科尔斯于1993年首次合成。它的结构与MDA和MDMA密切相关,被设计为一种可能神经毒性较低的MDMA替代物。
5-APB直到2000年代后期才进入娱乐性使用领域,曾短暂出现在锐舞场景和全球研究用化学品市场中。它曾与其他苯并呋喃类物质以”Benzofury”之名出售,后在英国等国被列为管制物质。
5-APB产生类似MDA的共情性和刺激性效应,属于苯丙胺类衍生物。其呋喃环中的氧原子位于5位,这通常会带来比6位更强的刺激性效应。
2. 药理机制
5-APB的作用机制涉及多个神经递质系统:
- 三重再摄取抑制:对去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)和血清素(5-HT)的转运蛋白均有抑制作用,有效提升这三种单胺类神经递质在突触间隙的浓度
- 5-HT受体激动:对5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C受体有激动活性
- 神经递质释放:可能作为NE、DA和5-HT的释放剂发挥作用
5-APB的共情效应主要来自其对血清素系统的强烈作用,而刺激和欣快感则与多巴胺和去甲肾上腺素的增加有关。
3. 药代动力学
| 参数 | 数值 |
|---|---|
| 起效时间 | 20-60分钟 |
| 达峰时间 | 2-4小时 |
| 总持续时间 | 5-8小时 |
| 代谢途径 | 肝脏(具体途径研究不足) |
5-APB在人体中的药理特性和代谢数据非常有限,其人类使用史短暂,相关研究不足。
4. 临床应用
5-APB没有已批准的临床应用。它是一种研究用化学品,仅在娱乐性使用场景中被使用。
其效应包括:共情和社交增强、情感开放、刺激感、欣快感、轻微致幻等,与MDMA和MDA的效果相似。
5. 剂量信息
| 效应等级 | 剂量范围 |
|---|---|
| 阈值 | 20mg |
| 轻度 | 40-60mg |
| 中等 | 60-80mg |
| 强烈 | 80-100mg |
| 危险 | 100mg+ |
5-APB通常以琥珀酸盐或盐酸盐形式存在。盐酸盐的效力约高10%,剂量应相应调整。
6. 不良反应与风险
常见不良反应
- 恶心、食欲减退
- 出汗、体温升高
- 心率加快、血压升高
- 口干
- 肌肉紧张
- 失眠(持续时间较长)
严重风险
- 心脏毒性:对5-HT2B受体的高亲和力使得长期使用很可能具有心脏毒性,类似芬氟拉明和MDMA
- 血清素综合征:与血清素能药物合用时风险极高
- 高热:过度活动和脱水可导致危险性体温升高
- 神经毒性:长期或高剂量使用可能对血清素能神经元造成损害
7. 戒断与依赖
5-APB具有中等程度的成瘾性和较高的滥用潜力。长期使用可导致心理依赖,突然停药后可能出现渴求和戒断反应。
建议不要频繁使用,以避免耐受性增加和潜在的健康损害。
8. 药物相互作用
- MAOIs:绝对禁忌,可导致致命性血清素综合征
- SSRIs/SNRIs:极高风险,血清素综合征
- 其他共情剂:MDMA、MDA等,效应叠加,毒性增加
- 酒精:增加脱水和体温调节障碍风险
- 兴奋剂:可卡因、苯丙胺等,心血管负担增加
9. 相关化合物
10. 管制信息
| 国家/地区 | 管制状态 |
|---|---|
| 英国 | B级、附表1 |
| 美国 | 联邦非管制(部分州管制) |
| 中国 | 管制(新精神活性物质) |
2013年英国将5-APB列为临时C级药物,后于2014年升为B级。