5-MAPB

1. 概述

5-MAPB，化学名为5-(2-甲氨基丙基)苯并呋喃，是一种合成共情剂，属于取代苯并呋喃类化合物。它是5-APB的N-甲基化衍生物，这种结构关系类似于MDMA之于MDA的关系。5-MAPB于2010年前后开始以研究用化学品的形式通过网络渠道销售，被归类为”策划药”。该化合物以其欣快感、共情效应和温和的兴奋特性而闻名，被部分使用者视为MDMA的潜在替代品。

5-MAPB属于由MDA启发的一系列苯并呋喃类化合物家族，该家族还包括5-APB、6-APB和5-EAPB等成员。这些化合物在结构上保留了苯乙胺的核心骨架，但将苯环替换为苯并呋喃环系统。呋喃环中氧原子的位置对化合物的药理特性有重要影响——5位取代（氧原子在5位）通常带来更强的兴奋特性，而6位取代则偏向迷幻效应。5-MAPB的5位取代特征使其效应谱更接近典型的共情剂而非迷幻剂。

5-MAPB通常以琥珀酸盐或盐酸盐形式出售。值得注意的是，盐酸盐形式按质量计效力高出琥珀酸盐约36%，因此在使用时需要相应调整剂量。由于缺乏系统的毒理学研究，5-MAPB在人体内的安全性数据极为有限，使用者面临着与所有新型精神活性物质相关的未知风险。

2. 药理机制

5-MAPB是一种作用于单胺类神经递质系统的多重作用药物。其主要药理机制包括三个方面：首先，它作为5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）和多巴胺（DA）三种单胺类神经递质的再摄取抑制剂，通过阻断突触前膜上的转运蛋白来提高突触间隙中这些神经递质的浓度；其次，它是5-HT2A和5-HT2B受体的激动剂；第三，有证据推测5-MAPB也可能作为上述神经递质的释放剂发挥作用，促进突触前末梢释放更多的单胺类递质。

这种多重作用机制使5-MAPB能够产生与MDMA相似但又有所不同的效应谱。与MDMA相比，5-MAPB的血清素能活性相对更强，而对去甲肾上腺素和多巴胺系统的兴奋作用较弱。这种药理学差异在主观体验上表现为：5-MAPB产生的兴奋感和身体能量提升不如MDMA那样强烈，但共情效应和欣快感仍然显著。使用者通常报告5-MAPB的体验更加”放松”和”温和”，更适合安静的社交环境而非高强度的舞会场景。

5-MAPB对5-HT2B受体的显著激动作用引起了安全性方面的关注。已知其他5-HT2B激动剂（如芬氟拉明和长期使用的MDMA）与心脏瓣膜病存在关联，这提示长期或频繁使用5-MAPB可能存在心脏毒性的风险。然而，由于缺乏长期随访数据，这一风险的确切程度尚不明确。

3. 药代动力学

由于缺乏临床研究，5-MAPB的药代动力学参数主要基于有限的轶事数据和结构类似物的推断。以下参数应视为近似值。

5-MAPB的总持续时间（5-8小时）与MDMA相近，但达峰时间略长。残留效果期（6-48小时）通常表现为认知疲劳、情绪低落和动力下降，这是由于神经递质耗竭所致的”下降期”效应。琥珀酸盐和盐酸盐两种形式在药代动力学特征上可能存在差异，盐酸盐的吸收可能更快，达峰时间可能更短。

4. 临床应用

5-MAPB没有任何已获批准的医学适应症。该化合物从未进入临床试验阶段，也未在任何国家被批准用于医疗用途。在2010年之前，5-MAPB没有已知的人类使用历史。

在神经科学研究的早期阶段，苯并呋喃类化合物曾被探索作为潜在的抗抑郁药和认知增强剂的候选物，但这些研究并未产生可用于临床的成果。目前，5-MAPB完全以研究用化学品的形式存在，其使用场景仅限于非医疗目的的娱乐性使用。

需要特别指出的是，5-MAPB被部分使用者视为MDMA的”合法替代品”，这种认知可能误导使用者低估其潜在风险。作为缺乏安全数据的新型精神活性物质，5-MAPB的使用风险可能不低于甚至高于其试图替代的已知化合物。

5. 剂量信息

使用盐酸盐形式时，由于其按质量计效力比琥珀酸盐高约36%，上述剂量应相应减少。建议从阈值或低剂量开始，以评估个体反应。由于5-MAPB的剂量-效应关系数据极为有限，且个体差异可能很大，保守的剂量策略尤为重要。

6. 不良反应与风险

常见不良反应

• 心率增快
• 恶心（通常在药效上升期出现）
• 食欲抑制
• 出汗增加
• 脱水和口干
• 眼球震颤（眼球不自主快速运动）
• 暂时性勃起功能障碍
• 肌肉紧张和磨牙
• 瞳孔扩大
• 失眠（在效果消退后）
• 焦虑（特别是在效果消退期间）

严重风险

• 心脏毒性：5-MAPB对5-HT2B受体的激动作用可能增加心脏瓣膜病的风险，特别是在长期或频繁使用的情况下。这一风险与芬氟拉明和MDMA已知的心脏毒性机制相似。
• 血清素综合征：与其他血清素能药物联用时可能发生，表现为高热、肌肉强直、意识改变和自主神经功能不稳定。
• 兴奋剂精神病：长期高剂量滥用可能导致偏执、幻觉和妄想等精神病样症状。
• 高热：在高强度体力活动（如跳舞）场景下使用时，体温调节可能受损，导致危险的高热。
• 神经毒性：虽然5-MAPB的神经毒性尚未被直接研究，但其与MDMA的结构和药理学相似性提示可能存在类似的神经毒性风险。

关于娱乐性使用5-MAPB的毒性和长期健康影响，在科学背景下几乎没有研究。来自使用者社区的轶事证据表明，偶尔以低到中等剂量单独使用似乎不会产生明显的负面健康影响，但这一结论缺乏科学验证。

7. 戒断与依赖

5-MAPB具有中等程度的滥用潜力。与其他具有共情效应的兴奋剂类似，长期使用可能导致心理依赖，使用者可能出现对药物效应的渴求。一旦形成依赖，突然停用可能出现焦虑、抑郁、疲劳和动力下降等戒断症状。

关于耐受性，5-MAPB的效应会随重复使用而产生耐受。在停止使用后，大约需要3至7天耐受性降低至一半，1至2周恢复到基线水平。5-MAPB与所有多巴胺能兴奋剂存在交叉耐受性，这意味着在使用5-MAPB后，对其他兴奋剂（包括MDMA、苯丙胺等）的反应性也会降低。

鉴于5-MAPB的血清素能活性较强，频繁使用可能导致神经递质系统的持续性改变。使用者应当遵守合理的使用间隔，通常建议至少间隔一个月以上，以允许神经递质系统充分恢复。

8. 药物相互作用

• 单胺氧化酶抑制剂（MAOI）：这种联用可能将多巴胺等神经递质的水平推升到危险甚至致命的程度。严禁与MAOI联用，包括骆驼蓬碱、苯乙肼、司来吉兰等。
• 血清素释放剂（MDMA、甲基苯丙胺等）：联用可导致危险升高的血清素水平，增加血清素综合征的风险。此外，MDMA的神经毒性效应可能被放大。
• SSRI和SNRI：与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（如西酞普兰、舍曲林）和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（如文拉法辛）联用可能增加血清素综合征风险。
• 5-HTP（5-羟色氨酸）：作为5-HT的前体，与5-MAPB联用可能过度提升血清素水平。
• 右美沙芬：右美沙芬可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取，联用增加高血压危象和血清素综合征的风险。
• 兴奋剂（可卡因、苯丙胺等）：联用可能将心率和血压推升到危险水平。
• 酒精：兴奋剂效应可掩盖酒精的抑制作用，导致意外过量饮酒。当兴奋剂效应消退后，酒精的呼吸抑制作用可能失去制衡。
• 25x-NBOMe和25x-NBOH：这些化合物具有很强的兴奋性，与5-MAPB联用可能导致过度的心血管负荷。
• 曲马多：已知曲马多降低癫痫阈值，与兴奋剂联用进一步增加癫痫风险。

9. 相关化合物

5-MAPB属于苯并呋喃类共情剂家族，与以下化合物具有结构或药理学上的相似性：

• 5-APB：5-MAPB的去甲基母体化合物，效应谱相似但持续时间可能更长。
• 6-APB：呋喃环氧原子位于6位的异构体，效应更偏向迷幻和兴奋。
• 5-EAPB：5-APB的N-乙基化衍生物，数据更为有限。
• MDMA：最广泛使用的共情剂，5-MAPB常被视为其准替代品。MDMA对NE和DA系统的兴奋作用更强。
• MDA：MDMA的去甲基母体化合物，效应持续时间更长，迷幻特征更明显。
• MDAI：一种吲哚满类化合物，主要表现为血清素释放作用，缺乏兴奋效应。

10. 管制信息