25I-NBOMe（25i Nbome）
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1. 概述
- CAS号: 919797-19-6
- 分类: NBOMe系列/苯乙胺类致幻剂
- 俗称: N-Bomb、Smiles、25I
药理机制
- 5-HT2A受体极强效完全激动剂（Ki约0.044nM）
- 效力极高（有效剂量100-300μg）
- 安全窗极窄：有效剂量与中毒剂量非常接近
- 血管收缩作用和心律失常风险
毒性与伤害潜力
- 已导致全球数百起死亡
- 常被冒充LSD出售
- 心血管毒性：心律失常、心脏骤停
- 癫痫发作
- 横纹肌溶解
法律地位
- 中国：已列入管制
- 美国：Schedule I
2. 药理机制
更多信息：血清素能致幻剂
25I-NBOMe 在 5-HT2A 受体上具有功效，在此处它充当全激动剂。[[5]]() 然而，这些相互作用的作用以及它们如何导致迷幻体验仍然难以捉摸。
在迷幻剂中，这种化合物在与 5-HT2a 受体结合的高效力、亲和力和选择性方面被认为是药理学上独特的。[[5]]() 与流行的看法相反，它不是一种“全激动剂”，尽管人们对其产生的效应与包括传统迷幻剂在内的其他 5-HT2a 部分激动剂有何不同提出了疑问。
以下靶点的 Ki 值大于 500 Ki：5-HT1A、D3、H2、5-HT1D、α1A 肾上腺素能、δ 阿片、血清素再摄取转运蛋白、5-HT5A、5-HT1B、D2、5-HT7、D1、5-HT3、5-HT1E、D5、毒蕈碱 M1-M5、H3 和多巴胺再摄取转运蛋白。[[7]]()
Ki-值[[5]]()[[7]]()
| 受体 | Ki (nM) | ± |
| — | — | — |
| 5-HT2A | 0.044 | |
| 5-HT2C | 2 | |
| 5-HT6 | 73 | 12 |
| μ-阿片 | 82 | 14 |
| H1 | 189 | 35 |
| 5-HT2B | 231 | 73 |
| κ-阿片 | 288 | 50 |
3. 药代动力学
4. 临床应用
5. 剂量信息
Threshold
50 µg
Light
200 – 500 µg
Common
500 – 700 µg
Strong
700 – 1000 µg
Heavy
25I-NBOMe can be fatal at heavy doses.
[1]