氟马西尼（氟马西尼）
1. 概述
2. 药理机制
氟马西尼是一种咪唑并苯二氮卓衍生物，可拮抗苯二氮卓类药物对中枢神经系统的作用。氟马西尼竞争性地抑制 GABA/苯二氮卓受体复合物上苯二氮卓识别位点的活性。它还对含有 α6 型单体的 GABA 受体复合物表现出微弱的部分激动作用；其临床相关性尚不清楚。
氟马西尼不会通过苯二氮卓受体以外的途径拮抗影响 GABA 能神经元的药物（包括乙醇、巴比妥类和大多数麻醉剂）的所有中枢神经系统效应，也不会拮抗阿片类药物的效应。然而，它会拮抗非苯二氮卓类 Z-药物（如唑吡坦和佐匹克隆）的作用，因为它们通过 GABA 受体的苯二氮卓位点起作用——它已成功用于治疗 Z-药物过量。
静脉注射氟马西尼已被证明可以拮抗健康人类志愿者由苯二氮卓类药物引起的镇静、记忆受损、精神运动障碍和通气抑制。苯二氮卓镇静效应的逆转程度和持续时间与氟马西尼的剂量和血浆浓度有关。
氟马西尼在全球范围内以 Anexate、Lanexat、Mazicon、Romazicon 等多种品牌名称销售。在印度，它由罗氏孟加拉制药公司和 USAN 制药公司制造。
低剂量、缓慢的皮下氟马西尼给药对于长期、大剂量苯二氮卓类药物依赖的戒断患者是一种安全的程序。即使是那些在之前尝试戒断苯二氮卓类药物时经历过惊厥的人，其癫痫发作的风险也很低。
3. 药代动力学
4. 临床应用
5. 剂量信息
6. 不良反应与风险
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氟马西尼本身是否会在体内产生任何影响是值得商榷的。一项研究表明，它会产生似乎具有剂量依赖性的性能下降效应。氟马西尼通常通过引起即时戒断产生效应，类似于纳洛酮。因此，患者醒来时可能会表现出焦虑、极度清醒，或者可能会经历癫痫发作。
7. 戒断与依赖
8. 药物相互作用
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警告： 许多本身可以安全使用的精神活性物质，在与其他某些物质联用时可能会突然变得危险甚至危及生命。以下列表提供了一些已知的危险相互作用（但不能保证包含所有相互作用）。
请务必进行独立研究（例如通过 Google, DuckDuckGo, PubMed）以确保两种或多种物质的联用是安全的。部分列出的相互作用来源于 []()。
9. 相关化合物
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氟马西尼是一种有机杂环化合物，即 5,6-二氢-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯二氮卓，其 3、5、6 和 8 位分别被乙氧基羰基、甲基、氧代和氟基取代。它被用作苯二氮卓类药物过量的解毒剂。它具有 GABA 拮抗剂和苯二氮卓中毒解毒剂的作用。它是一种乙酯、一种有机氟化合物和一种咪唑并苯二氮卓类物质。
10. 管制信息
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- 瑞典：氟马西尼是一种仅限处方的药物。
另见
- 负责任的用药
- 苯二氮卓类物质
- 纳洛酮
- 受体
外部链接
- Flumazenil (Wikipedia)
- Flumazenil (TiHKAL / Isomer Design)
- DailyMed, Flumazenil Injection information (Last updated 2012) (Sandoz)