芬太尼(Fentanyl)

1. 概述

芬太尼属于合成阿片类药物中的苯胺基哌啶类物质。其结构特征是一个哌啶环，其氮原子通过乙基链与一个苯环相连。哌啶环的相对碳原子与一个丙酰胺基的氮原子结合，该丙酰胺基还取代有一个额外的苯环。

芬太尼最初由保罗·詹森（Paul Janssen）在 1960 年合成。詹森通过测定结构相关的哌替啶类似物的阿片活性开发出了芬太尼。随后，芬太尼柠檬酸盐在 20 世纪 60 年代作为通用麻醉剂进入临床实践。此后，许多其他芬太尼类似物也被开发并引入医疗，包括舒芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼和卡芬太尼。

在 20 世纪 90 年代中期，芬太尼贴剂的临床引入使其开始广泛用于姑息治疗。随后的十年里，又出现了用于个人的快速起效处方制剂。截至 2012 年，芬太尼已成为临床实践中使用最广泛的合成阿片类药物。

2. 药理机制

：下面列出的效应引用自（），这是基于轶事报告和分析的开放研究。因此，应该带着怀疑的态度来看待它们。此外，这些效应不一定以可预测的方式发生，高剂量更容易诱发全方位的效应。同样，不良反应发生的可能性随剂量增加而增加，可能包括成瘾、严重伤害或死亡 。

• 镇静 – 芬太尼被描述为比其他阿片类药物更具有镇静作用。即使在中等剂量下，也可能导致压倒性的沉重感和疲倦感，比海洛因和羟考酮更明显。

• 镇痛 – 与其他阿片类药物相比，芬太尼是一种强效止痛药，即使在非娱乐剂量下也能提供缓解。

• 躯体欣快感 – 芬太尼的躯体欣快感通常被认为不如吗啡或海洛因强烈。这种感觉本身被描述为强烈的身体舒适感、温暖感和遍布全身的幸福感。

• 瘙痒感 – 与其他阿片类药物不同，芬太尼引起的瘙痒反应非常少，因为它释放的组胺极少甚至没有。

• 呼吸抑制 – 与其他阿片类药物相比，芬太尼在产生欣快感所需的较低剂量下就会表现出这种效应。在高剂量和过量情况下，会导致呼吸短促、呼吸模式异常、半意识或无意识。如果没有及时的医疗救治，严重的过量会导致昏迷或死亡。

• 便秘

• 咳嗽抑制

• 性欲减退

• 排尿困难

• 瞳孔缩小

• 出汗增加

• 血压降低

• 食欲抑制

• 性高潮抑制

• 认知欣快 – 同样，芬太尼的认知欣快感通常被认为不如吗啡或海洛因。但在低耐受和重剂量下，它仍然能产生极度强烈的幸福感。

• 焦虑抑制

• 强迫性补量

• 梦境强化

芬太尼之所以产生娱乐效应，是因为阿片类药物在结构上模拟了人体内自然存在的内源性内啡肽，并作用于 μ-阿片受体组。这种模拟会导致躯体欣快感、镇痛和焦虑抑制效应。这是因为内啡肽负责减轻疼痛、诱导睡眠和产生愉悦感。

芬太尼与吗啡相比效力极强，主要是由于其极高的亲脂性。正因为如此，它比其他阿片类药物更容易穿透中枢神经系统。

3. 药代动力学

关于芬太尼的药代动力学数据目前有限。

4. 临床应用

芬太尼目前尚无已批准的临床适应症。

5. 剂量信息

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6. 不良反应与风险

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芬太尼是一种效力极强的阿片类药物，属于苯胺基哌啶类物质。它是μ-阿片受体的强激动剂，效力大约是医药级（即 100% 纯）海洛因的 40 到 50 倍，更是吗啡的 80 到 100 倍左右。

目前有各种各样的芬太尼制剂，包括透皮贴剂、棒棒糖、口腔含片或贴片、鼻喷雾剂和吸入器。在街头，它通常以粉末形式出现，经常被掺入海洛因或其他药物中销售，这已经导致了无数的意外过量和死亡事件。在 2016 年，芬太尼及其类似物成为了美国过量死亡最常见的原因。

它的主观效应与海洛因相似，包括镇痛、镇静、呼吸抑制和认知欣快。不过，相对于其他阿片类药物，它的药效发作极快且总时长较短，这可能会导致强迫性补量。此外，许多用户反映芬太尼及其类似物的认知欣快感明显较少。因此，大家普遍认为它的娱乐价值比较低。

芬太尼是一种非常危险的物质，因为它具有成瘾性，而且由于效力惊人，很难安全地控制剂量。如果选择使用芬太尼，一定要意识到自己正处于极高的风险之中。强烈建议采取伤害减少措施，并使用试剂检测套件对所有阿片类药物进行检测，看看有没有掺杂芬太尼。

没有阿片类耐受的人非医疗使用芬太尼是非常危险的。在重剂量下它可能是致命的，即使是有耐受的人也有极高的过量风险。一旦芬太尼进入系统，由于其吸收特性，很难阻止其进程。由于纯芬太尼粉末强度极高，很难进行适当的稀释。如果与酒精或苯二氮卓类物质等抑制剂混合，也是极具致命性的。

芬太尼效力极强，渗透性大约是吗啡的 1000 倍。虽然通过皮肤摄入的速度较慢，但如果手沾到物质后触摸口、鼻或眼睛，是非常危险的。

重剂量的芬太尼会导致呼吸抑制，进而导致危险的缺氧水平。这是因为呼吸反射被 μ-阿片受体的激动作用抑制了。

芬太尼还会引起恶心和呕吐。很多阿片类药物过量死亡的原因是无意识状态下吸入呕吐物。为了防止这种情况，请确保让昏迷者保持恢复体位。如果发生过量，建议立即静脉或肌肉注射纳洛酮来对抗药效。

强烈建议在使用这种物质时遵循伤害减少措施。

与下列物质联用可能导致危险的高血清素水平：

单胺氧化酶抑制剂 – 如死藤水中的成分、司来吉兰等。

血清素释放剂 – 如 MDMA、苯丙胺等。

SSRIs/SNRIs – 如氟西汀、曲马多等。

5-HTP

7. 戒断与依赖

与其他阿片类药物一样，长期使用芬太尼具有极高的成瘾性，并可能导致生理和心理依赖。一旦产生依赖，突然停药会出现戒断症状。

耐受性会随着长期反复使用而产生。不同效应的耐受速度不同。停止使用后，大约需要 3-7 天耐受力减半，1-2 周回到基准线。芬太尼与所有其他阿片类药物存在交叉耐受。

在停药一段时间后复吸，致命过量的风险会急剧上升，主要是因为耐受力下降了。

8. 药物相互作用

警告： 许多单独使用相对安全的物质，在与某些其他物质联用时会突然变得危险甚至危及生命。

• 酒精 – 两者都会增强对方导致的运动失调和镇静，高剂量可能导致意外意识丧失。

• 兴奋剂 – 兴奋剂会增加呼吸频率，这可能会让用户摄入比平时更高的阿片剂量。如果兴奋剂先失效，阿片类药物可能会压倒用户导致呼吸停止。

• 苯二氮卓类物质 – 中枢神经系统和呼吸抑制效应会相加或协同。两者联用极易迅速导致意识丧失和呼吸停止。

• 右美沙芬 – 通常被认为具有毒性。已观察到中枢神经系统抑制、呼吸困难和心脏问题。

• GHB/GBL – 两者会强烈且不可预测地相互增强，迅速导致意识丧失。

• 氯胺酮 – 两者都有呕吐和意识丧失的风险。

• 单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs) – 与某些阿片类药物联用可能导致严重的副作用，包括兴奋性反应（如抽搐、高热）或抑郁性反应。

• MXE – 可能会增强阿片类药物的效果，但也会增加呼吸抑制和器官毒性的风险。

• 氧化亚氮 – 两者都会增强对方的镇静作用，可能导致意外意识丧失。

• 苯环利定 (PCP) – 可能会降低阿片耐受，增加过量风险。

• 曲马多 – 增加癫痫发作的风险。

• 葡萄柚 – 可能会影响某些阿片类药物的代谢，导致药物在体内停留时间变长，增加毒性。

9. 相关化合物

与芬太尼结构或效应相似的化合物包括同类别中的其他物质。

10. 管制信息

• 澳大利亚： 芬太尼被列入附表 8，意味着可用于医疗，但未经授权持有、生产或供应是违法的。

• 加拿大： 芬太尼是《受控药物与物质法案》中的附表 I 药物。

• 德国： 芬太尼是受控物质，只能通过麻醉品处方开具。

• 荷兰： 芬太尼是《鸦片法》清单 I 中的物质。

• 俄罗斯： 芬太尼是附表 II 受控物质。

• 英国： 芬太尼是 1971 年《滥用药物法》下的 A 类受控药物。

• 美国： 芬太尼是《受控物质法案》下的附表 II 受控物质。

中国管制状态:目前未列入中国管制物质目录,建议查阅最新《精神药品品种目录》确认。