麻黄碱（Ephedrine）

1. 概述

麻黄碱（Ephedrine）是一种具有中枢神经系统活性的精神活性物质。

2. 药理机制

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麻黄碱的主要作用机制是通过增加儿茶酚胺在α、β-1和β-2肾上腺素能受体上的活性。它也作为一种NDRA（去甲肾上腺素-多巴胺释放剂）。

麻黄碱是一种拟交感胺，作用于交感神经系统 (SNS) 的一部分。主要作用机制依赖于它通过增加突触后α和β受体上的去甲肾上腺素活性来间接刺激肾上腺素能受体系统。是否存在与α受体的直接相互作用是不太可能的，但仍有争议。L-麻黄碱，特别是其立体异构体去甲伪麻黄碱（也存在于恰特草中）具有间接的拟交感神经作用，由于其能够穿过血脑屏障，它是一种类似于苯丙胺的中枢神经系统兴奋剂，但不那么明显，因为它在黑质中释放去甲肾上腺素和多巴胺。

与去甲麻黄碱相比，N-甲基的存在降低了在α受体上的结合亲和力。不过，麻黄碱的结合力比N-甲基麻黄碱好，后者在氮原子上有一个额外的甲基。此外，羟基的空间取向对于受体结合和功能活性也很重要。

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麻黄碱是一种取代苯丙胺类物质和结构上的甲基苯丙胺类似物。它与甲基苯丙胺的区别仅在于存在一个羟基（—OH）。

麻黄碱是一种拟交感胺和取代苯丙胺。它的分子结构类似于苯丙醇胺、甲基苯丙胺和肾上腺素。在化学上，它是一种在麻黄属（麻黄科）的各种植物中发现的具有苯乙胺骨架的生物碱。它的主要作用是增加去甲肾上腺素在肾上腺素能受体上的活性。它通常以盐酸盐或硫酸盐的形式销售。

麻黄碱表现出光学异构现象，有两个手性中心，产生四种立体异构体。按照惯例，具有立体化学结构 (1R,2S) 和 (1S,2R) 的对映体对被称为麻黄碱，而具有立体化学结构 (1R,2R) 和 (1S,2S) 的对映体对被称为伪麻黄碱。麻黄碱是一种取代苯丙胺和结构上的甲基苯丙胺类似物。它与甲基苯丙胺的区别仅在于存在一个羟基（—OH）。

3. 药代动力学

4. 临床应用

麻黄碱的主要用途包括：

• 作为研究化学品用于药理学研究
• 部分结构类似物具有潜在的临床应用价值

5. 剂量信息

目前缺乏充分的人体剂量数据，使用时应格外谨慎，建议从极低剂量开始。

6. 不良反应与风险

常见不良反应

• 心血管系统：心率增快、血压升高
• 神经系统：兴奋、警觉性提高
• 消化系统：食欲减退

认知效应

• 注意力集中
• 精力充沛感

严重风险

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与其他兴奋剂相比，麻黄碱对心血管系统有特别强的影响，其使用与心脏病发作、中风和心律失常有关。

致死剂量

一名有两次自杀未遂史的28岁白人女性被她的同居丈夫发现死在家中。尸检结果除了胃内容物中有部分溶解的麻黄碱片剂外，没有显著发现。重要的毒理学发现包括血液中麻黄碱浓度为11 mg/L，肝脏中为24 mg/kg，肾脏中为14 mg/kg，大脑中为8.9 mg/kg。

耐受性和成瘾潜力

与其他兴奋剂一样，长期使用麻黄碱可被视为具有中度成瘾性，并且能够在某些使用者中引起心理依赖。

对麻黄碱效果的耐受性在重复和频繁使用后很快建立。麻黄碱与其他多巴胺能兴奋剂存在交叉耐受性，这意味着在消费麻黄碱后，大多数其他兴奋剂化合物的效果都会降低。

危险的相互作用

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警告： 许多在单独使用时相当安全的精神活性物质，当与某些其他物质结合使用时，可能会突然变得危险甚至危及生命。以下列表提供了一些已知的危险相互作用（尽管不保证包括所有相互作用）。

务必进行独立研究（例如 Google, DuckDuckGo, PubMed）以确保两种或多种物质的组合可以安全食用。

麻黄碱的严重相互作用包括：碘苄胍 I 123、异卡波肼、利奈唑胺、苯乙肼、丙卡巴肼、雷沙吉兰、司来吉兰和反苯环丙胺。请咨询您的医疗保健专业人员或医生以获取更多医疗建议，或者如果您有健康问题、疑虑或想了解更多关于这种药物的信息。

7. 戒断与依赖

长期使用麻黄碱可能导致心理依赖，部分使用者可能出现生理依赖。戒断症状通常包括疲劳、抑郁、食欲增加和睡眠障碍。建议在专业医疗指导下逐步减量。

8. 药物相互作用

• MAO抑制剂：禁止联用，可能导致高血压危象
• 其他兴奋剂：联用增加心血管毒性风险
• 酒精：可能掩盖醉酒感，导致过度使用
• 5-HT能药物：联用存在血清素综合征风险

9. 相关化合物

• 苯丙胺
• 甲基苯丙胺
• MDMA
• 甲卡西酮
• 伪麻黄碱
• 苯乙胺

10. 管制信息