AMT（α-甲基色胺，α-Methyltryptamine）

1. 概述

AMT（α-甲基色胺，α-Methyltryptamine），又称 Indopan，是一种合成色胺类物质，兼具共情剂（Entactogen）和迷幻剂（Psychedelic）的药理学特征。其系统化学名称为 1-(1H-吲哚-3-基)丙-2-胺，分子式为 C11H14N2，分子量为 174.24。AMT 最初由美国 Upjohn 制药公司在 1960 年代开发，在前苏联曾短暂作为抗抑郁药使用，商品名为 Indopan，处方剂量为 5-10 mg，远低于娱乐性使用的剂量范围。

AMT 的药理学特征在色胺类物质中较为独特：它不仅是一种血清素受体激动剂（产生迷幻效应），还是一种相对平衡的单胺再摄取抑制剂和释放剂，对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺三种主要单胺神经递质均有作用。这种多重作用机制使 AMT 的效应谱系比经典迷幻剂（如 LSD、赛洛西宾）更为复杂，也使其毒性风险更高。

AMT 的娱乐性使用历史有限，关于其药理特性、代谢和毒性的数据也非常匮乏。已知的是，AMT 已在多个国家与严重不良事件和死亡案例相关联。在英格兰和威尔士，2012 年至 2015 年间有 22 例死亡与 AMT 相关。由于其作为单胺再摄取抑制剂的特性，AMT 在过量使用或与禁忌药物合用时可导致危及生命的血清素综合征和心血管毒性。

2. 药理机制

AMT 的药理机制涉及多个分子靶点，使其在色胺类物质中具有独特的药理学地位：

• 血清素受体激动剂：AMT 对多种血清素受体亚型具有亲和力，其迷幻效应被认为主要来源于对 5-HT2A 受体的部分激动作用。5-HT2A 受体是经典迷幻剂发挥效应的关键靶点。
• 单胺再摄取抑制剂：AMT 是一种相对平衡的血清素、去甲肾上腺素和多巴胺再摄取抑制剂，能够阻断突触前膜上的单胺转运体，增加突触间隙中这三种神经递质的浓度。
• 单胺释放剂：AMT 还能促进突触前神经末梢释放血清素、去甲肾上腺素和多巴胺，进一步增加突触间隙中的单胺浓度。
• 弱效可逆性 MAO 抑制剂：体外和体内研究显示 AMT 具有非常弱的非选择性可逆性 MAO 抑制活性，但在常规剂量下这一作用可能不具有临床意义。

AMT 的迷幻效应主要由 5-HT2A 受体的部分激动作用介导，但其共情效应（增强社交能力、共情和情感联系）可能与血清素和多巴胺系统的再摄取抑制和释放作用有关，这与 MDMA 的作用机制有一定的重叠。然而，AMT 的共情效应通常被认为不如 MDMA 那样强烈和深刻。

AMT 的多重作用机制也意味着其毒性风险比单纯的迷幻剂更高。作为单胺再摄取抑制剂，AMT 在过量使用时可导致血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的过度蓄积，引发血清素综合征、高血压危象和心律失常等危及生命的并发症。其类似物 αET（α-乙基色胺）已被证明在高剂量下可产生持久的血清素能神经毒性，AMT 在高剂量或长期使用下可能存在类似的神经毒性风险。

3. 药代动力学

AMT 最显著的药代动力学特征是其异常长的作用持续时间。口服后起效缓慢（1-3 小时），总持续时间可达 13-15 小时甚至更长，远超大多数色胺类物质。这种长时间的活性对使用者的体力和精神都是极大的考验，尤其是在体验不佳时，漫长的持续时间会显著增加焦虑和恐慌的风险。

AMT 的起效缓慢意味着使用者可能在药效尚未完全显现时错误地追加剂量，从而导致过量。这是 AMT 使用中一个特别危险的因素。建议使用者在首次给药后至少等待 2-3 小时再考虑是否需要调整剂量，且不应追加超过原剂量的 50%。

AMT 以游离碱形式存在时为 (R-) 和 (S-) 对映体的外消旋混合物。目前关于不同对映体之间药效和毒性差异的数据极为有限。

4. 临床应用

AMT 目前没有任何已批准的医学适应症。该化合物在前苏联曾短暂用作抗抑郁药（商品名 Indopan），处方剂量为 5-10 mg，但后来被更安全的抗抑郁药物取代。

在现代药理学研究中，AMT 主要作为以下用途的工具化合物：

• 色胺类受体药理学研究：AMT 的多重受体作用机制使其成为研究色胺类物质药理学的有价值工具
• 单胺系统研究：AMT 对三种主要单胺系统的平衡作用有助于理解单胺再摄取抑制剂和释放剂的药理学
• 神经毒性研究：AMT 及其类似物 αET 的神经毒性研究为理解色胺类物质的长期安全性提供了重要数据

在一些非正式的讨论中，AMT 被描述为一种可能具有心理治疗潜力的共情剂，因为其能增强社交能力和情感联系。然而，由于其安全窗狭窄、持续时间过长和毒性数据匮乏，AMT 绝不应被用于任何形式的自我用药或非正式治疗。

5. 剂量信息

AMT 的剂量反应曲线陡峭，个体差异显著。Erowid 收到了”少量无法核实的高剂量（口服超过 60 mg）AMT 摄入后住院”的报告。已有至少一例因急性 AMT 中毒导致的死亡报告，但确切的摄入剂量不详。

由于 AMT 的起效时间很长（1-3 小时），使用者可能在药效完全显现之前错误地追加剂量，这是导致过量的主要原因之一。强烈建议首次使用者从阈值或轻微剂量开始，并在首次给药后至少等待 3 小时再考虑是否追加。

AMT 的前苏联处方剂量（5-10 mg）远低于娱乐性使用的剂量范围，这表明即使在所谓的”治疗”剂量下，AMT 也具有可感知的中枢活性。娱乐性使用者追求的 25-60 mg 剂量范围已经接近或进入毒性范围。

6. 不良反应与风险

常见不良反应

• 恶心和呕吐：中度到重度恶心在上升期常见，通常在呕吐后或达峰后自行缓解
• 肌肉紧张和磨牙：类似 MDMA 的躯体刺激效应
• 手部震颤和不稳
• 心率增快和血压升高
• 出汗增多
• 瞳孔扩大
• 排尿困难
• 体温调节障碍
• 头痛：许多使用者报告在体验后期出现头痛

严重不良反应

• 血清素综合征：作为单胺再摄取抑制剂和释放剂，AMT 在过量使用或与 MAOIs、SSRIs 等合用时可导致危及生命的血清素综合征
• 高血压危象：去甲肾上腺素的过度蓄积可导致严重的血压升高
• 心律失常：多巴胺和去甲肾上腺素的过度刺激可导致心律异常
• 癫痫发作：高剂量时可能发生
• 横纹肌溶解症：严重的肌肉损伤可导致急性肾衰竭
• 肝毒性：长期使用的潜在风险
• 血清素能神经毒性：类似物 αET 已被证明可产生持久的血清素能神经毒性，AMT 在高剂量或长期使用下可能存在类似风险
• 死亡：已有 22 例与 AMT 相关的死亡报告（英格兰和威尔士，2012-2015 年）

AMT 的视觉效应在色胺类物质中被认为相对温和，主要在大剂量下才显著。然而，其躯体和认知效应的强度可能非常大，尤其是在高剂量下。AMT 的认知空间被描述为不如 LSD、DMT 或赛洛西宾那样深邃和富有洞察力，但其共情和社交增强效应在适当的社交环境中可能非常显著。

7. 戒断与依赖

AMT 被认为具有中度的习惯形成潜力。虽然它不像 MDMA 那样具有强烈的强制性用药欲望，但部分使用者报告了心理上的渴望和重复使用的倾向。

对 AMT 效果的耐受性在摄入后几乎立即产生。耐受性大约需要 14 天降低到一半，1 个月恢复到基线水平（在不再进一步摄入的情况下）。AMT 与所有迷幻剂存在交叉耐受性，这意味着在使用 AMT 后，包括 LSD、赛洛西宾和 DMT 在内的所有迷幻剂的效果都会降低。

关于 AMT 的生理戒断症状，目前缺乏系统的研究数据。基于其药理学机制（单胺再摄取抑制和释放），长期频繁使用后突然停药可能出现疲劳、情绪低落、注意力下降等类似单胺耗竭的症状，但这一推测缺乏临床证据支持。

鉴于 AMT 的长持续时间和中度成瘾潜力，建议使用者至少间隔 2-4 周再考虑重复使用，并严格控制使用频率和剂量。

8. 药物相互作用

AMT 的多重作用机制使其与多种药物存在危险的相互作用。以下联用特别危险：

• MAOIs 和 RIMAs：极度危险。AMT 本身具有弱 MAO 抑制活性，与其他 MAO 抑制剂合用可导致不可预测的严重血清素能和去甲肾上腺素能毒性
• SSRIs 和 SNRIs：危险。与单胺再摄取抑制剂合用可导致血清素过度蓄积，引发血清素综合征
• MDMA：危险。两种血清素释放剂合用可导致严重的血清素能毒性
• 兴奋剂（苯丙胺、可卡因等）：危险。去甲肾上腺素和多巴胺的过度蓄积可导致高血压危象和心律失常
• 曲马多：危险。曲马多具有血清素再摄取抑制活性并降低癫痫阈值
• 酒精：谨慎。AMT 的多重中枢作用与酒精的中枢抑制作用组合可能导致不可预测的效应
• 咖啡因：谨慎。高剂量咖啡因的兴奋作用与 AMT 合用可能增加焦虑和躯体不适
• 大麻：谨慎。可能增强焦虑和偏执
• 迷幻剂（LSD、赛洛西宾、2C-x、5-MeO-xxT、DOx、25x-NBOMe 等）：谨慎。交叉耐受和效应增强可能导致不可预测的体验
• 解离剂（DXM、PCP、MXE 等）：危险。解离剂中的许多品种也具有血清素能活性，合用增加血清素综合征风险

鉴于 AMT 作为单胺再摄取抑制剂和释放剂的多重作用机制，任何可能影响单胺神经传递的物质与 AMT 合用时都应被视为潜在危险。使用者在考虑任何联用之前，必须进行充分的独立研究。

9. 相关化合物

AMT 属于色胺类物质大家族，以下化合物与其在结构或药理学上密切相关：

• αET（α-乙基色胺，Monase）：AMT 的乙基同系物，同样具有单胺再摄取抑制和释放活性，已被证明可产生持久的血清素能神经毒性
• 5-MeO-AMT：AMT 的 5-甲氧基衍生物，效力显著增强，毒性风险更高
• DMT（N,N-二甲基色胺）：经典色胺类迷幻剂，与 AMT 共享色胺骨架
• 5-MeO-DMT：强效色胺类迷幻剂，以 5-HT1A 受体为主要靶点
• 赛洛西宾（Psilocybin）：经典色胺类迷幻剂，经代谢转化为赛洛辛后发挥效应
• LSD（麦角酸二乙酰胺）：虽然化学结构不同，但 LSD 也作用于血清素受体，与 AMT 存在交叉耐受
• MDMA：虽然属于苯丙胺类，但 MDMA 的血清素释放和再摄取抑制作用与 AMT 的共情效应机制有一定重叠

AMT 在 Alexander Shulgin 的著作 TiHKAL（Tryptamines I Have Known And Loved）中有详细描述，编号为 48。Shulgin 将 AMT 描述为一种具有”迷人”药理学特征的色胺，但同时警告了其长持续时间和潜在的毒性风险。

10. 管制信息

截至 2014 年，AMT 尚未被纳入国际管制公约（如《精神药物公约》），但已在全球大多数国家通过国内法规进行管制。世界卫生组织（WHO）专家委员会在 2014 年的评估报告中详细审查了 AMT 的药理学、毒理学和滥用证据，为其国际管制提供了科学依据。

在中国，AMT 于 2015 年 10 月被列入非药用类麻醉药品和精神药品管制清单，其生产、经营、运输和使用均受到严格管制。在美国，AMT 于 2003 年 4 月被 DEA 以”紧急列管”程序加入附表 I，2004 年 9 月正式生效。